Pitolisant (Wakix) gegen Narkolepsie mit oder ohne Kataplexie bei Erwachsenen zugelassen, 2016

Frei#  Vorläufige PZ-Bewertung: Sprunginnovation

"Der Wirkmechanismus von Pitolisant lässt sich mit der Wirkung auf Histamin-H3-Rezeptoren (H3R), die vor allem im zentralen und peripheren Nervensystem vorhanden sind, erklären. Der H3R ist ein sogenannter spontanaktiver Rezeptor, das heißt, es ist ständig eine Basalaktivität vorhanden, ohne dass ein Agonist an den Rezeptor bindet. Während Agonisten diese Aktivität erhöhen, sind inverse Agonisten in der Lage, die konstitutive Aktivität zu reduzieren und damit einen entgegengesetzten zellu­lären Effekt auszulösen. Pitolisant wirkt als ein solcher inverser Agonist an H3R. Zudem wirkt die Substanz noch als klassischer H3R-Antagonist...." Mehr in der Pharmazeutischen Zeitung online...

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